Skip to main content

体外代谢

体外检测是支持研究性新药所需的数据包的重要组成部分。 数据用于选择您的药物开发候选者,并开发您的测试品的药代动力学(PK)模型,以预测人体药代动力学和评估潜在的药物-药物相互作用(DDI)。

是的。您可以为您的下一个项目利用体外研究选项
药物开发计划。 


您是否希望将更多非动物试验选项纳入您的药物开发计划?要知道,体外检测是支持研究性新药所需的数据包的重要组成部分。 Labcorp 已准备好进行这些快速研究,以帮助您评估测试物品的药物代谢和药代动力学(DMPK)方面以及潜在的药物相互作用。 今天让我们讨论一下您的体外试验选项。  

获取完全合规的 DDI 解决方案

根据您的体外数据预测药物引起潜在药物-药物相互作用(DDI)的能力。   在治疗药物浓度下进行的体外研究设计将表明测试物品是否有可能导致 DDI,从而可以就临床 DDI 研究的必要性做出明智的决定。

我们建立了强大的测试系统来定义吸收、分布、代谢和消除(ADME)的候选药物特征。 

体外 代谢研究

 

酶诱导

药物可能会增加药物代谢酶(DME)的表达和活性,从而导致不良的临床反应或毒性。 评估您的测试品在人肝细胞中诱导 DME 表达和细胞色素 P450 酶活性的潜力。

酶抑制

细胞色素 P450 酶的抑制可能导致药物-药物相互作用。 通过利用混合的人肝微粒体确定药物对已知探针底物代谢的影响来评估药物的抑制潜力。

代谢稳定性

使用跨物种肝、肾(或肠道)微粒体、肝细胞或特定于您的项目的其他基质评估您的药物代谢。 比较和评估化合物在不同物种中的代谢率,以预测人类药代动力学。 凭借最先进的全球质谱功能,您可以进行代谢谱分析和鉴定,以更好地了解药物的清除途径。

蛋白质结合

确定血浆中药物未结合部分及其与血细胞成分的结合对于评估药物相互作用风险、确定药代动力学血液样本分析的理想分析方法以及建立稳健的药动学模型至关重要。 利用特定的蛋白质结合和血细胞分配方法来支持您的计划。

反应表型分析

识别负责代谢药物的 DME 将突出与清除途径相关的潜在责任。 利用化学抑制剂和人重组酶等成熟工具来确定每种 DME 在药物代谢中的作用和程度。

转运蛋白和吸收

膜药物转运蛋白是了解与药物相关的潜在 DDI 的关键组成部分。 潜在的药物-药物相互作用可能会影响药物的 ADME 特性并导致临床相关的药物-药物相互作用(DDIs)。 将您的药物确定为药物转运蛋白的底物或抑制剂将提供数据,以更好地理解和预测与同时用药相关的临床相关暴露变化。

监管指导资源

    欧洲药品管理局

    药物相互作用调查指南。 
    人类药品委员会(CHMP)修订版 1 2015 年。

    让我们展开讨论